同じケルセチンでも包み方を変えると結果が変わった — 律速は含有量ではなく吸収だ

サプリメントのラベルには含有量が書いてある。ケルセチン500mg、アントシアニン200mg。しかし口に入れたmgと血中に届くmgは同じ数字ではない。本論文はその差を問題に据える — 食品中の生理活性成分が効果を出せない理由の相当部分が、経口バイオアベイラビリティの低さにあるということだ。

ケルセチンとアントシアニンは同時に扱いにくい組み合わせでもある。アントシアニンは親水性、ケルセチンは疎水性で、水に対する性質が正反対だ。一方をうまく運べる方法は、もう一方には通じない。

何を作ったか

研究陣は二つのリガンドを付けたナノ粒子を設計した。ラクトビオン酸で修飾したキトサン(LACS)とグリチルレチン酸で修飾したカゼイン(GACA)を組み立ててコア-シェル構造を作り、性質の逆な二成分をそれぞれの層に載せた。狙いは二つ。消化管での分解を防ぐことと、pHが変わっても粒子が崩れないようにすることだ。

吸収は実際に増えたのか

腸を模したCaco-2 / HT29-MTX-E12共培養モデルで確かめた。吸収上皮細胞と粘液を分泌する細胞を一緒に育て、実際の腸に近づけた系である。ここでナノ粒子はエネルギー依存的エンドサイトーシスにより取り込みを増やし、細胞を横切る輸送を経て細胞内に持続的に蓄積した。

同じ成分、違う結果

要は動物実験だ。高脂肪食で肥満にしたマウスに経口投与したとき、ナノ粒子群はカプセル化していない同じ成分の混合物とアトルバスタチンの両方を上回った。減ったのは次の項目である。

• 体重増加量
• 白色脂肪組織の肥大
• 肝脂肪症
• 全身性炎症

ここで意味のある比較対象はスタチンではなく、同じ成分をそのまま与えた群だ。成分が同じで用量も同じなのに結果が分かれたのなら、差を作ったのは成分ではなくその成分がどこまで届いたかである。

腸内細菌叢も一緒に動いた。短鎖脂肪酸を作るOscillospiraceae、Ruminococcaceae、Lachnospiraceaeが増え、炎症側とされるErysipelotrichaceaeが減った。

サプリメントを選ぶ人に残るもの

第一に、含有量の競争はたいてい意味がない。吸収が律速なら、ラベルの数字を倍にしても体内に入る量は倍にならない。成分ではなく形態が結果を分けるという話は、クレアチンでも同じ構造で繰り返される — 粉末・カプセル・グミにまとめてある。

第二に、このナノ粒子は市販されていない。実験室で設計された送達系であり、ヒトで検証された製品ではない。「吸収率が何倍」といった宣伝文句が根拠に挙げるのも、たいていこの種の細胞データだ。吸収を改善したという主張と、ヒトに効くという主張は別物である。消化酵素サプリが同じ論理で売られる仕組みは消化酵素とタンパク質吸収にある。

第三に、記録する側の実務は単純だ。サプリメントを変えたなら、記録された数値が実際に動いたかだけを見る。体重、トータル、マッスルインデックスは週単位で残る数字である。ラベルのmgは何も証明しない。